Si has estado leyendo sobre Glutathione y quieres una sola página con lo útil —definiciones, contexto, cómo se estudia y las preguntas que se repiten—, es esta.
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=== Distribución === Estudios in vitro demuestran que el bupropión presenta una unión a proteínas plasmáticas humanas del 84% a concentraciones ≤200 µg/mL. Los metabolitos activos, hidroxibupropión, exhibe una afinidad proteica comparable a la del fármaco original, mientras que el treohidrobupropión muestra una unión aproximada del 50% en relación con el bupropión. El volumen de distribución del bupropión oscila entre 20 y 47 l/kg El bupropión y sus metabolitos activos atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE). También alcanza concentraciones en líquido amniótico.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Metabolismo y metabolitos === El bupropión se metaboliza ampliamente en el hígado, por el citocromo P450 2B6 (CYP2B6), produciendo hidroxibupropión como un metabolito activo, que presenta hasta el 50% de la actividad del fármaco original. Además, el bupropión también es metabolizado por la enzima carbonil reductasa hepática, que resulta en los metabolitos activos treohidrobupropión y eritrohidrobupropion con una potencia del 20% hasta el 50% de la que presenta el bupropión La degradación final del bupropión y sus metabolitos se realiza por reacciones de fase II de conjugación con ácido glucurónico a través de las enzimas UDP-glucuronosiltransferasas 1A9 (UGT1A9) y 2B7 (UGT2B7).
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Excreción === El bupropión se excreta de forma inalterada <1%. Los metabolitos y conjugados son esencialmente eliminados por vía renal (hasta el 87%), y, en menor medida, se excretan en las heces (~10%) La vida media de eliminación oscila entre 8 y 24 horas tras una dosis única, con un promedio de 14 horas; sin embargo, con el uso repetido, este valor puede prolongarse hasta un promedio de 21 horas (rango: 8-39 horas). En pacientes ancianos con depresión mayor, se ha observado una vida media más prolongada, alrededor de 34 horas después de una sola dosis. Para el caso de los metabolitos activos, el hidroxibupropión tiene una vida media similar a la del fármaco original (~20 horas), y el eritrobuhidrobupropión y tretinoinbupropión tienen una vida media más prolongada que la del fármaco original, siendo de 33 y 37 horas respectivamente
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Mecanismo de acción === El bupropión aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y dopaminérgica por inhibición de la recaptación mediante los transportadores de noradrenalina (NET) y los transportadores de dopamina (DAT). Se ha propuesto también que el bupropión aumenta la liberación presináptica de noradrenalina y dopamina y aumenta de forma rápida, reversible y dependiente de la dosis la captación vesicular de dopamina al producir una redistribución del transportador de monoamina vesicular (VMAT2), que participa en la regulación de las concentraciones citoplasmáticas de dopamina dentro de las terminales mediante el secuestro de este neurotransmisor en vesículas sinápticas. Este medicamento no inhibe la enzima monoaminooxidasa ni la recaptura de serotonina. Al utilizar bupropión como ayuda para dejar de fumar confiere los efectos contra el ansia y la abstinencia al inhibir la recaptación de dopamina, que está implicada en las vías de recompensa La nicotina aumenta la actividad de la dopamina al actuar sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina en las neuronas dopaminérgicas de la vía mesolímbica, la cual consiste en proyecciones dopaminérgicas desde el área tegmental ventral al núcleo accumbens y a la corteza prefrontal, entre otras estructuras. Por otro lado, el bupropión posee un efecto antagónico no competitivo sobre el receptor nicotínico por ende disminuye los efectos de la nicotina Así, el bupropión altera los circuitos cerebrales de recompensa influenciados por la nicotina; primero aumenta la función de recompensa del cerebro en condiciones basales; en bajas dosis bloquea los efectos de la recompensa inducidos por la nicotina aguda; y por último, revierte los aspectos negativos de la abstinencia a nicotina.
Fuentes: es.wikipedia.org
Glutathione se resume aquí a partir de literatura pública: definición, contexto y los puntos que se repiten en la práctica. Información general, no consejo médico.
La investigación sobre Glutathione se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Glutathione)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=Glutathione)